事情是這樣的，幾日前有位高血壓患者前來藥房窗口咨詢——

患者：“醫(yī)生，我今天方便的時(shí)候看到一整粒拜新同，會(huì)不會(huì)是假藥？”

我：“拜新同有骨架結(jié)構(gòu)，雖然藥片看起來完整但是藥物已經(jīng)釋放了?！?/p>

回去后第二日再次來咨詢。

患者：“醫(yī)生，我回去把整片藥放在溫開水里試了一下，一上午都沒變化，手摸起來還是很硬的?！?/p>

我：“……人體內(nèi)的環(huán)境和溫開水不同，而且藥物釋放不一定肉眼可見?！?/p>

首先這個(gè)拜新同是這樣的：

硝苯地平控釋片有骨架結(jié)構(gòu)，部分藥物在人體吸收有效成分后，骨架并不會(huì)崩解，仍以原型排出。

和骨架相比，藥物的體積相對(duì)較小，釋放后藥片本身的外觀可能變化不大。

此外，在溫水里浸泡，因液體成分、pH 值等與身體內(nèi)環(huán)境不同，不具備吸收的必需條件，藥片可能不會(huì)有效釋放，故上文拜新同放入溫白開水中會(huì)出現(xiàn)無變化的情況。

拜新同真名硝苯地平控釋片，硝苯地平已經(jīng)在臨床上應(yīng)用了30多年，由于其價(jià)廉物美，療效確切，至今仍然發(fā)揮著重要的治療作用。

眾所周知，短效制劑如硝苯地平片不能24小時(shí)平穩(wěn)降壓，因?yàn)榉幒笱帩舛群芸焐仙⑦_(dá)到峰值，這一峰值通常遠(yuǎn)遠(yuǎn)超出有效治療血藥濃度的上限，這時(shí)并不增加降壓療效，只增加了不良反應(yīng)：隨后血藥濃度較快下降，數(shù)小時(shí)后降至谷底，不能有效降壓，因此需要1天多次服藥。這種血藥濃度在1天內(nèi)幾次明顯波動(dòng)的狀態(tài)可激活交感神經(jīng)系統(tǒng)，增加了發(fā)生心血管病事件的危險(xiǎn)性。

硝苯地平控釋劑型完全改變了硝苯地平普通片劑的在體內(nèi)的釋放速度。長(zhǎng)效鈣通道阻滯劑硝苯地平控釋片，是利用控釋技術(shù)制造的控釋硝苯地平，由藥物層、半透膜、吸水膨脹推動(dòng)層、激光釋放小孔組成。

半透膜只能通過水分子，而不能通過藥物分子。當(dāng)藥物進(jìn)入體內(nèi)時(shí)，水分子透過半透膜進(jìn)入藥片內(nèi)部，采用推一拉滲透泵原理的吸水膨脹推動(dòng)層吸水后勻速膨脹，緩慢地推動(dòng)藥物層從精確孔徑的激光釋放小孔衡量釋放。

控釋技術(shù)可使藥物血藥濃度平穩(wěn)地維持至24小時(shí)以上，故每天只服1次，因此硝苯地平控釋片已成為安全、平穩(wěn)、有效的抗高血壓藥物。

同時(shí)拜新同沒有的“突釋”現(xiàn)象，故可減輕藥物對(duì)胃腸的刺激，可避免血藥峰濃度過高所致的不良反應(yīng)如頭脹、頭痛、面紅及心率加快等。

當(dāng)水分進(jìn)入片芯后，隨即開始持續(xù)釋放藥物，無延遲釋放現(xiàn)象，故起效亦較快，并且緩慢釋放達(dá)到血藥濃度高峰從而平穩(wěn)地維持降壓，并能減少藥物不良反應(yīng)。

降壓藥物的長(zhǎng)效制劑除了控釋劑型外，還有緩釋劑型(如非洛地平緩釋片)和長(zhǎng)半衰期藥物(如氨氯地平)。這兩類制劑都屬于長(zhǎng)效制劑，但在平穩(wěn)性方面還是有差別。只有控釋劑型的藥物釋放量始終是恒速、等量的，能達(dá)到真正的平穩(wěn)、長(zhǎng)效，副作用小，是高血壓患者的的首選。